Main description:

Die Stellung der H2-Rezeptor-Antagonisten ist - mehr als ein Jahrzehnt nach ihrer Einfuhrung in die Therapie saurebedingter Erkrankungen - unangefochten. H2-Blocker sind die am haufigsten eingesetzten Ulkus-Therapeutika und die Substanzgruppe der ersten Wahl in der Behandlung des Erst- und des Rezidivulkus. Im vorliegenden Buch wird der im Titel bezeichnete neue H2-Rezeptor-Antagonist hinsichtlich seiner pharmakologischen, toxikologischen und therapeutischen Eigenschaften ausfuhrlich charakterisiert und im besonderen mit dem bisher am weitesten verbreiteten H2-Rezeptor-Antagonisten Ranitidin verglichen. Alle Befunde zeigen, dass Nizatidin dem Ranitidin gleichwertig ist und damit als therapeutische Alternative gleicher Effizienz in der Behandlung saurebedingter Erkrankungen zur Anwendung gelangen kann. Das Buch vermittelt einen ausgezeichneten und luckenlosen UEberblick uber Pharmakologie, Toxikologie und therapeutische Breite des Nizatidin. Der Leser kann sich daruber hinaus mit den Forschungsarbeiten vertraut machen, die vor Einfuhrung eines neuen Medikamentes notwendig sind. Er erhalt eine ausgezeichnete Einfuhrung in das Prinzip und die therapeutische Breite von H2-Rezeptor-Antagonisten, jener Stoffgruppe, die derzeit das wirksamste Prinzip in der Ulkustherapie darstellt.

Contents:

1 Chemie.- 1.1 Chemische Strukturverwandtschaft der H2-Rezeptor-Antagonisten.- 1.2 Chemisch-physikalische Kenndaten des Nizatidins.- 2 Tierexperimentelle Pharmakologie.- 2.1 Pharmakodynamik.- 2.1.1 Untersuchungen zur Rezeptoraffinitat und-Selektivitat.- 2.1.2 Wirkungen auf die Magensauresekretion.- 2.1.3 Wirkungen auf die Magen- und Dunndarmmotilitat.- 2.1.4 Wirkungen auf die Magenschleimhaut.- 2.1.5 Wirkungen auf den Leber- und Arzneimittelstoffwechsel.- 2.1.6 Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System.- 2.1.7 Wirkungen auf das Endokrinium.- 2.1.8 Wirkungen auf das periphere und zentrale Nervensystem.- 2.1.9 Wirkungen auf das Immunsystem.- 2.2 Pharmakokinetik.- 2.2.1 Resorption.- 2.2.2 Verteilung.- 2.2.3 Metabolismus und Exkretion.- 2.3 Toxikologie.- 2.3.1 Akute Toxizitat.- 2.3.2 Subchronische Toxizitat.- 2.3.3 Chronische Toxizitat.- 2.3.4 Fertilitat und Teratogenitat.- 2.3.5 Mutagenitat.- 2.3.6 Karzinogenitat.- 2.3.7 Untersuchungen zur Morphologie der Magenschleimhaut.- 3 Humanpharmakologie.- 3.1 Pharmakodynamik.- 3.1.1 Hemmung der basalen Saure-und Volumensekretion.- 3.1.1.1 Nachtliches Saureprofil.- 3.1.1.2 24-h-Saureprofil.- 3.1.1.3 Saureprofil nach i.v. Applikation.- 3.1.2 Hemmung der stimulierten Saure-und Volumensekretion.- 3.1.2.1 Pentagastrinstimulation.- 3.1.2.2 Koffein-oder Betazolstimulation.- 3.1.2.3 Stimulation durch Schein-oder Reizmahlzeit.- 3.1.3 Einfluss auf andere Bestandteile des Magensaftes.- 3.1.3.1 Hemmung der Pepsinsekretion.- 3.1.3.2 Einfluss auf den Intrinsic-Faktor.- 3.1.4 Wirkung auf gastrointestinale Hormone.- 3.1.4.1 Einfluss auf Gastrin.- 3.1.5 Einfluss auf die Magenschleimhaut.- 3.2 Pharmakokinetik.- 3.2.1 Resorption.- 3.2.2 Verteilung.- 3.2.3 Metabolismus und Exkretion.- 3.2.4 Pharmakokinetik bei alteren Patienten.- 3.2.5 Pharmakokinetik bei eingeschrankter Nierenfunktion.- 3.2.6 Pharmakokinetik bei kompensierter Leberinsuffizienz.- 4 Klinik.- 4.1 Klinische Studien.- 4.1.1 Behandlung des akuten Ulcus duodeni.- 4.1.1.1 Placebo-kontrollierte Studien.- 4.1.1.2 Standard-kontrollierte Studien.- 4.1.2 Behandlung des akuten Ulcus ventriculi.- 4.1.2.1 Placebo-kontrollierte Studien.- 4.1.2.2 Standard-kontrollierte Studien.- 4.1.3 Behandlung des chronischen Ulcus duodeni (Rezidivprophylaxe).- 4.1.3.1 Placebo-kontrollierte Studien.- 4.1.3.2 Standard-kontrollierte Studien.- 4.2 Sicherheits- und Nebenwirkungsprofil.- 4.2.1 Allgemeine Nebenwirkungen.- 4.2.2 Hamatologische und laborklinische Parameter.- 4.2.3 Leberfunktionen.- 4.2.4 Endokrines System.- 4.2.4.1 Untersuchungen zur Antiandrogenitat.- 4.2.4.2 Untersuchungen zum Prolaktin.- 4.2.4.3 Untersuchungen der hypothalamen-hypophysaren Achse und anderer Hormone.- 4.2.5 Zentralnervensystem.- 4.2.6 Herz-Kreislauf-System.- 4.2.7 Ophthalmologie.- 4.2.8 Allergische Reaktionen.- 4.2.9 Graviditat und Laktation.- 4.3 Medikamenteninteraktionen.- 5 Literatur.- 6 Sachverzeichnis.